Investigadores de la Universidad de California, de la Escuela de Medicina de San Diego y del UC San Diego Moores Cancer Center  han identificado un nuevo tipo de droga que permite la destrucción de la mayoría de tumores más agresivos, lo que conduce a un método alternativo y efectivo para eliminar las células de cáncer de más rápido crecimiento sin causar muchos de los efectos negativos de las terapias actuales.

Los científicos, encabezados por David A. Cheresh, usaron un químico novedoso y consideraron el aspecto biológico para diseñar un nuevo tipo de droga que impide la división celular en virtualmente todos los tumores por medio de la alteración de una enzima llama RAF.

La enzima RAF ha sido estudiada por largo tiempo ya, pero su papel en la división celular  -crítica para efectos de crecimiento en tumores cancerígenos-  fue una sorpresa. “Por medio del diseño de un nuevo tipo de droga que cambie la enzima RAF pudimos revelar este papel desconocido en un amplio rango de tumores”, indicó Cheresh.

Las drogas usadas en la actualidad tienen como objetivo interactuar con enzimas similares a RAF están diseñadas generalmente para interactuar con el sitio activo de la enzima. Desafortunadamente, estas drogas carecer de especificidad, indicó Cheresh. “Apuntan a muchos objetivos, lo que significa que puede producir efectos colaterales no deseados e induce a limitar las dosis para evitar el nivel tóxico”. Una preocupación adicional es que los tumores de manera frecuente desarrollan resistencia a este tipo de drogas lo que las hace ineficientes.

El equipo de trabajo buscaba el desarrollo de un nuevo tipo de inhibidor para la enzima RAF que no ligara a su papel activo y sobrepasar las limitaciones de las drogas actuales. En cambio, este nuevo tipo de droga, llamada Allosteric inhibitos, cambia la forma de la enzima y al hacerlo, la inactiva.  La droga específicamente medida, conocida como KG5, inactiva la función de la enzima RAF en células que proliferan mucho, pero ignora a las células normales. En células afectadas por tumor, la enzima RAF no puede asociarse con el aparato mitótico para conducir la división celular, resultando en la muerte de la célula enferma. La KG5 interfiere de manera similar y efectiva con la proliferación de vasos sanguíneos , un proceso conocido como angiogénesis.

“Este es un descubrimiento inusual que realmente representa un reto para las creencias científicas actuales”, indico Cheresh. “Antes de que esta droga fuera diseñada, no teníamos la menor idea de que la enzima RAF podía promover el ciclo de crecimiento del tumor. Este es sólo un ejemplo de como, por medio del diseño de drogas que evita el sitio activo de la enzima, podemos identificar nuevas e inesperadas formas de evitar el crecimiento de tumores. En esencia, estamos atacando una enzima de un modo completamente nuevo y descubriendo nuevas cosas sobre la función de esta enzima en particular”.

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